Thuốc Stivarga Bayer điều trị ung thư đại tràng và trực tràng (Hộp 28 viên)

Chỉ định

Stivarga được chỉ định để điều trị cho những bệnh nhân ung thư đại trực tràng (colorectal cancer – CRC) di căn trước đó đã được điều trị bằng, hoặc không được coi là ứng cử viên để sử dụng phác đồ hóa trị có dẫn xuất fluoropyrimidin, liệu pháp kháng VEGF, và một liệu pháp kháng EGFR nếu bệnh nhân có tuýp KRAS hoang dã.

Dược lực học của Regorafenib

Regorafenib là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu, được phát triển để điều trị các bệnh ung thư như ung thư đại trực tràng tiến triển, ung thư biểu mô tế bào gan và các loại u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) không thể phẫu thuật. Thuốc hoạt động bằng cách ngăn chặn các con đường tín hiệu liên quan đến sự phát triển của khối u, hình thành mạch máu mới (angiogenesis), và sự di căn của tế bào ung thư.

• Cơ chế tác động: Regorafenib ức chế nhiều kinase quan trọng cho quá trình phát triển khối u, bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR), yếu tố tăng trưởng từ tiểu cầu (PDGFR), và thụ thể tyrosine kinase KIT. Những kinase này có vai trò chính trong việc kiểm soát sự tăng sinh tế bào, quá trình hình thành mạch máu mới và di căn của tế bào ung thư.
• Ức chế VEGFR và PDGFR: Regorafenib ngăn chặn quá trình hình thành mạch máu mới cung cấp dưỡng chất cho khối u, qua đó làm chậm hoặc ngừng sự phát triển của tế bào ung thư.
• Ức chế KIT và RET: Bằng cách ức chế các thụ thể này, Regorafenib ngăn chặn sự phát triển của các khối u liên quan đến các con đường tín hiệu này, chẳng hạn như u mô đệm đường tiêu hóa (GIST).

Ứng dụng lâm sàng

Regorafenib đã được chứng minh là kéo dài thời gian sống sót và kiểm soát bệnh ở bệnh nhân ung thư đại trực tràng tiến triển, ung thư biểu mô tế bào gan, và các khối u mô đệm đường tiêu hóa đã kháng với các phương pháp điều trị khác.

Dược động học của Regorafenib

Dược động học của Regorafenib mô tả quá trình thuốc được hấp thụ, phân bố, chuyển hóa và thải trừ trong cơ thể.

Hấp thu

Regorafenib được hấp thụ qua đường uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 3-4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của thuốc bị ảnh hưởng bởi thức ăn, khi uống cùng bữa ăn nhiều chất béo, nồng độ thuốc trong huyết tương có thể giảm.

Phân bố

Regorafenib liên kết cao với protein huyết tương (99.5%), chủ yếu là albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố của thuốc là khoảng 28 L, cho thấy thuốc phân bố tốt trong các mô cơ thể.

Chuyển hóa

Regorafenib được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi enzym CYP3A4 và UGT1A9. Hai chất chuyển hóa chính là M-2 và M-5 cũng có hoạt tính ức chế kinase tương tự hoặc yếu hơn một chút so với thuốc gốc, và góp phần vào hiệu quả điều trị của Regorafenib.

Thải trừ

Thời gian bán thải (T1/2) của Regorafenib là khoảng 20-30 giờ, và thuốc được thải trừ chủ yếu qua phân (71%) và một phần qua nước tiểu (19%). Điều này cho phép bệnh nhân dùng thuốc một lần mỗi ngày, tạo điều kiện thuận lợi cho việc tuân thủ điều trị.

Công dụng

Stivarga được chấp thuận để điều trị:

• Ung thư đại tràng và trực tràng đã điều trị bằng đã được điều trị với fluoropyrimidine-, oxaliplatin- và liệu pháp hóa trị irinotecan, liệu pháp chống VEGF, liệu pháp kháng thể kháng EGFR có đột biến RAS,…
• Khối u mô đệm đường tiêu hóa di căn, không thể cắt bỏ đã điều trị với imatinib mesylate và sunitinib malate trước đó.
• Ung thư biểu mô tế bào gan (ung thư gan HCC) đã điều trị với sorafenib trước đó.

Ai không nên sử dụng thuốc

• Tiền sử chảy máu hoặc có các vấn đề về gan và thận nghiêm trọng.
• Người mẫn cảm với thành phần có trong thuốc.
• Phụ nữ mang thai hay có khả năng, đang cho con bú.
• Bệnh tim mạch.

Liều dùng và cách sử dụng Stivarga 40mg 

Liều dùng 

• Liều ban đầu là 160 mg x 1 lần/ngày (bốn viên 40 mg) trong 21 ngày đầu chu kỳ 28 ngày.
• Thuốc Stivarga được dùng hàng ngày trong 3 tuần sau đó nghỉ 1 tuần, số lần lặp lại chu kỳ điều trị này sẽ do bác sĩ quyết định.
• Tiếp tục thời gian phương pháp trị ung thư cho đến khi bệnh tiến triển tích cực.

Cách sử dụng 

• Tuân thủ các hướng dẫn từ bác sĩ khi sử dụng thuốc.
• Không tự ý thay đổi liều lượng hoặc ngừng sử dụng thuốc mà không có sự đồng ý của bác sĩ.
• Uống Stivarga cùng với thức ăn hoặc sau khi ăn cùng thời điểm mỗi ngày.
• Uống nguyên 1 viên thuốc, không làm vỡ hoặc nhai thuốc.
• Chế độ ăn ít chất béo và calo.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Stivarga là gì?

Thông báo với các bác sĩ nếu bạn đã từng có các bệnh lý như sau:

• Bệnh gan.
• Huyết áp cao.
• Bệnh tim, đau ngực.
• Rối loạn đông máu.

Thuốc này có thể gây hại cho gan, thận và tim mạch. Bác sĩ có thể yêu cầu bạn xét nghiệm máu, gan và thận,… trước và trong quá trình điều trị.

Hoạt chất Regorafenib có thể khiến các vết thương hở khó lành và khó cầm máu hơn, đặc biệt người cao tuổi bị huyết áp cao. Thông báo cho bác sĩ về tình trạng này trước khi phẫu thuật.

Không sử dụng thuốc Stivarga nếu bạn mang thai và cho con bú vì thuốc có thể gây hại cho thai nhi và bé. Bạn nên sử dụng biện pháp tránh thai cho cả nam và nữ ít nhất 2 tháng – 6 tháng sau khi kết thúc điều trị. Nói với bác sĩ nếu có thai trong khi đang điều trị với thuốc này.

Quá liều hoặc quên liều nếu xuất hiện tác dụng phụ nghiêm trọng hãy đến cơ sở y tế gần nhất để được hỗ trợ kịp thời.

Tác dụng phụ của thuốc Stivarga 

• Mệt mỏi: Cảm giác kiệt sức hoặc mệt mỏi là một tác dụng phụ phổ biến. Mệt mỏi có thể tăng lên do các yếu tố như mất ngủ, đau đớn hoặc lo lắng. Người bệnh nên điều chỉnh lịch trình nghỉ ngơi, duy trì một chế độ ăn giàu dinh dưỡng và tâm lý thoải mái, lạc quan.
• Phát ban da: Phát ban, bong tróc da và ngứa có thể xảy ra, đặc biệt là trên tay, chân và khuôn mặt. Phản ứng trên da có thể nghiêm trọng hơn nếu không được điều trị kịp thời. Để giảm thiểu nguy cơ tổn thương, bệnh nhân có thể được chỉ định sử dụng các loại kem dưỡng da và thuốc kháng viêm.
• Tiêu chảy: Thuốc này thường gây ra tiêu chảy nhẹ hoặc nghiêm trọng, gây mất nước và rối loạn điện giải. Tiêu chảy có thể dẫn đến mất nước và rối loạn điện giải, gây ra các biến chứng nguy hiểm như giảm huyết áp, mệt mỏi, hoặc suy thận nếu không được điều trị kịp thời. Hạn chế tác dụng phụ bằng cách sử dụng thuốc chống tiêu chảy, điều chỉnh chế độ ăn uống và cung cấp bù nước điện giải.
• Đau bụng và khó chịu ở dạ dày: Đau bụng, buồn nôn, và nôn thường gặp ở bệnh nhân dùng Stivarga. Người bệnh có thể sử dụng thuốc chống nôn, chia nhỏ bữa ăn và tránh các loại thức ăn gây kích thích.
• Tăng huyết áp: Stivarga có thể gây tăng huyết áp và điều này có thể xảy ra ngay cả ở những bệnh nhân trước đây không có tiền sử cao huyết áp.
• Chán ăn và giảm cân: Nhiều bệnh nhân mất cảm giác thèm ăn và có thể bị sụt cân trong quá trình điều trị, có thể xuất phát từ nhiều nguyên nhân bao gồm buồn nôn, mệt mỏi và thay đổi khẩu vị. Điều này có thể làm suy yếu hệ miễn dịch và giảm khả năng phục hồi khi cơ thể bị suy yếu. Lúc này người bệnh cần bổ sung chất dinh dưỡng cần thiết cho cơ thể.

Tương tác với Stivarga

Thuốc Stivarga có thể ảnh hưởng đến các loại thuốc khác làm tăng các phản ứng phụ hoặc thuốc hoạt động không hiệu quả bao gồm:

• Thuốc ức chế tiểu cầu Aspirin, clopidogrel, ticagrelor, ticlopidine,…
• Thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ: rifampin).
• Chất nền chống ung thư vú.
• Thuốc chống đông máu: Warfarin, dabigatran, rivaroxaban.

Không phải tất cả các tương tác có thể liệt kê trên đây. Hãy nói với bác sĩ về tất cả các loại thuốc hiện tại bạn đang dùng.