Rilutek 50mg Sanofi điều trị bệnh xơ cột bên teo cơ (ALS -amyotrophic lateral sclerosis) (4 vỉ x 14 viên)

Thành phần của thuốc Rilutek 50mg

• Hoạt chất chính: Riluzole 50mg
• Lõi viên: Bazơ canxi photphat, Cellulose vi tinh thể, Silica dạng keo, Chất Magiê Stearate, Croscarmelloza natri
• Lớp vỏ: HypromelloseMacrogol 6000Titanium dioxide (E171)

Dược lực học và dược động học

Dược lực học

Mặc dù cơ chế bệnh sinh của ALS (bệnh xơ cột bên teo cơ) không được làm sáng tỏ hoàn toàn, nhưng người ta cho rằng glutamate (chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương) có vai trò gây chết tế bào trong căn bệnh này.

Riluzole được đề xuất để hoạt động bằng cách ức chế quá trình glutamate. Phương thức hoạt động không rõ ràng.

Dược động học

• Hấp thu: Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng / ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.

Tỷ lệ và mức độ hấp thu bị giảm khi dùng riluzole với các bữa ăn giàu chất béo (giảm C max là 44%, giảm AUC là 17%).

• Phân bố: Riluzole được phân bố rộng rãi khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân phối của riluzole là khoảng 245 ± 69 L (3,4 L / kg). Riluzole liên kết với protein khoảng 97% và nó liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và với lipoprotein.
• Chuyển hóa : Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy-riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng được glucurono liên kết thành O- và N-glucuronid.
• Thải trừ: Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole được phục hồi dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Rilutek 50mg

• Thuốc Rilutek (Riluzole) được chỉ định để kéo dài sự sống hoặc thời gian thở máy cho bệnh nhân mắc chứng bệnh xơ cột bên teo cơ (ALS).
• Các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng Rilutek kéo dài thời gian sống thêm cho bệnh nhân ALS. Tỷ lệ sống được xác định là những bệnh nhân còn sống, không phải đặt nội khí quản để thở máy và không mở khí quản.

Hướng dẫn sử dụng thuốc

Liều dùng

100mg/ ngày chia 2 lần cách nhau 12h (tức 2 viên/ ngày chia 2 lần cách nhau 12 tiếng), nên dùng trước ăn 1 tiếng hoặc sau ăn 2 tiếng (1,2,3)

Cách sử dụng

• Uống vào trước hoặc sau bữa ăn
• Không nhai hoặc bẻ mà nên nuốt trọn viên thuốc với nước
• Không nên tự ý tăng giảm liều mà cần theo sự chỉ định của bác sĩ

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
• Phụ nữ có thai và cho con bú
• Bệnh gan hoặc transaminase ban đầu lớn hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường

Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan, bệnh phổi kẽ
• Trong thời gian dùng thuốc Rilutek 50mg Riluzole, người dùng tuyệt đối không sử dụng rượu bia, chất kích thích, hoặc uống cafe, không hút thuốc và chú ý tuân thủ liều, chế độ ăn uống được hướng dẫn bởi bác sĩ điều trị.
• Thuốc Rilutek có thể ảnh hưởng đến sự tập trung khi học tập, lái xe hay vận hành máy móc, làm việc nặng.
• Báo cáo về bệnh sốt nên nhắc bác sĩ kiểm tra số lượng bạch cầu và ngừng riluzole trong trường hợp giảm bạch cầu
• Không có bằng chứng cho thấy Rilutek có tác dụng điều trị đối với chức năng vận động, chức năng phổi, rối loạn vận động, sức cơ và các triệu chứng vận động. Rilutek đã không được chứng minh là có hiệu quả trong giai đoạn cuối của ALS
• Kiểm tra kĩ hạn sử dụng, số đăng kí của thuốc

Tác dụng phụ khi sử dụng

Bạn có thể gặp tình trạng tương thích với các thành phần của thuốc như tư vấn, giảm nổi mề đay và khó thở. Bạn nên đến ngay cơ sở y tế gần nhất nếu gặp phải tình trạng này. Một số tác dụng phụ thường gặp có thể xảy ra khi sử dụng thuốc bao gồm:

• Rối loạn thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ.
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn hoặc ngứa miệng.

Tuy nhiên, nếu gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây trong quá trình sử dụng thuốc, bạn nên nhanh chóng ngừng thuốc và thông báo cho bác sĩ.

• Khó thở, đau thắt ngực và không thở được.
• Ho ra nhày máu.
• Sốt, đau miệng, xét nghiệm cho thấy giảm bạch cầu.
• Suy gan, buồn nôn, đau dạ dày, rối loạn tiêu hóa, vàng da, nước tiểu màu vàng.

Các biện pháp phòng ngừa

Để ngăn ngừa những tác dụng phụ có thể xảy ra, khi sử dụng thuốc bạn cần:

• Hãy cho bác sĩ biết về bất kỳ chứng dị ứng nào mà bạn có thể mắc phải (ví dụ: với các thành phần trong thuốc, thực phẩm, phấn hoa, lông động vật, v.v.). Thành phần của thuốc có chứa một số chất không hoạt động, có thể gây tác dụng phụ hoặc phản ứng dị ứng nghiêm trọng.
• Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết tiền sử bệnh của bạn và gia đình, đặc biệt là các bệnh về gan và thận.

Quá liều và xử lý

• Trong các trường hợp dùng thuốc Rilutek hàm lượng 50mg quá liều hay uống quá nhiều so với liều được chỉ định phải cấp cứu, người nhà cần đem theo toa thuốc/lọ thuốc bệnh nhân đã dùng. Ngoài ra, người nhà bệnh nhân cũng cần biết chiều cao, cân nặng của nạn nhân để thông báo cho bác sĩ.

Nên làm gì nếu quên một liều?

• Bổ sung liều nếu quá giờ sử dụng thuốc từ 1 đến 2h. Tuy nhiên, nếu gần so với liều tiếp theo, bạn nên sử dụng liều tiếp theo vào thời điểm được chỉ định mà không cần gấp đôi liều bác sỹ hướng dẫn.
• Tác dụng phụ của thuốc này có thể khiến bạn cảm thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ. Không lái xe hoặc làm bất kỳ công việc nào đòi hỏi sự tập trung cao độ ngay sau khi dùng thuốc. Trong thời gian sử dụng thuốc, bạn nên hạn chế sử dụng đồ uống có cồn.
• Một số nhãn hiệu sản phẩm thuốc dạng lỏng có thể chứa đường và/hoặc aspartame. Vì vậy, người bệnh đái tháo đường và bệnh phenylketon niệu (PKU)… nên thận trọng khi sử dụng thuốc.
• Đối với phụ nữ mang thai, các bác sĩ khuyên chỉ nên sử dụng thuốc khi thực sự cần thiết. Thảo luận cẩn thận về những rủi ro và lợi ích của thuốc với bác sĩ.

Tương tác thuốc

• Tương tác Thuốc Riluzole với thuốc khác
• Các chất ức chế CYP1A2 vừa phải hoặc mạnh, mà thử nghiệm in vitro đã cho thấy khi dùng chung với riluzole, có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
• Allopurinol dùng đồng thời với riluzole có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
• Ciprofloxacin dùng đồng thời với riluzole có thể tăng cường cơ chế phụ gia liên quan đến riluzole.
• Fluvoxamine được sử dụng đồng thời với riluzole có thể làm tăng các tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
• Methoxsalen được sử dụng đồng thời với riluzole có thể làm tăng tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
• Methyldopa dùng đồng thời với riluzole có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
• Thuốc tránh thai đường uống dùng đồng thời với riluzole có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
• Sulfasalazine dùng đồng thời với riluzole có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
• Vemurafenib được sử dụng đồng thời với riluzole có thể làm tăng các tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
• Zileuton được sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng cường cơ sở hoạt động phụ gia liên quan đến riluzole.

Nhà sản xuất

Sanofi aventis

Xuất xứ

Pháp