Thuốc Jiracek 40mg DaviPharm điều trị loét dạ dày – tá tràng (4 vỉ x 7 viên)

Thành phần

Esomeprazole……………………………………….40mg

Công dụng và chỉ định của thuốc Jiracek 40mg

Người lớn:

• Dùng phối hợp với phác đồ kháng sinh để điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.
• Dự phòng loét dạ dày cho người có nguy cơ cao biến chứng, cần tiếp tục dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
• Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (GERD) nặng kèm viêm trợt thực quản.
• Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison.
• Điều trị kéo dài sau truyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày – tá tràng.

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Dùng đường uống để điều trị trào ngược dạ dày – thực quản và viêm thực quản trợt xước.

Dược lực học 

• Thuộc nhóm ức chế bơm proton (PPI), ức chế bài tiết acid dạ dày.
• Esomeprazole là đồng phân S của omeprazole, gắn kết chọn lọc và bất hoạt enzym H+/K+-ATPase tại tế bào thành dạ dày, ngăn cản bài tiết acid hydrochloric cuối cùng.
• Tác dụng ức chế acid mạnh và kéo dài, hiệu quả trên cả acid tiết cơ bản và kích thích.
• Không tiệt trừ Helicobacter pylori khi dùng đơn độc, cần phối hợp với kháng sinh (amoxicillin, clarithromycin, tetracyclin…).

Dược động học

Hấp thu:

• Esomeprazol không bền trong môi trường acid, nên dùng viên bao tan trong ruột.
• Hấp thu nhanh, tác dụng trong 1 giờ, đạt nồng độ tối đa huyết tương sau 1-2 giờ.
• Sinh khả dụng tăng khi dùng liều lặp lại.
• Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ để hấp thu tốt nhất.

Phân bố:

• Gắn khoảng 97% vào protein huyết tương.
• Thể tích phân bố ~0,22 l/kg.

Chuyển hóa:

• Chủ yếu chuyển hóa ở gan qua CYP2C19 thành chất không hoạt tính và qua CYP3A4 thành esomeprazol sulfon.
• Dùng lâu ngày làm giảm chuyển hóa lần đầu do ức chế CYP2C19.

Thải trừ:

• Thời gian bán thải khoảng 1,3 giờ.
• Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa không hoạt tính (~80%), phần còn lại qua phân.
• Không tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày một lần.

Tuyến tính/Không tuyến tính: Dược động học phụ thuộc liều và thời gian do ức chế enzym chuyển hóa.

Đặc biệt:

• Người chuyển hóa kém (thiếu CYP2C19) có AUC tăng gấp đôi.
• Phụ nữ có AUC cao hơn nam khoảng 30% sau liều đơn.
• Suy gan nặng làm tăng gấp đôi AUC, nên không dùng quá 20 mg cho nhóm này.
• Người cao tuổi, suy thận không cần điều chỉnh liều đặc biệt.

Liều dùng và cách sử dụng

Liều dùng

Người lớn:

• Điều trị loét dạ dày – tá tràng do H. pylori: Uống 40 mg mỗi ngày một lần, phối hợp với kháng sinh trong 10 ngày.
• Dự phòng loét do NSAIDs: Uống 40 mg mỗi ngày một lần.
• Điều trị GERD nặng kèm viêm trợt thực quản: Uống 40 mg mỗi ngày một lần trong 4 tuần, có thể kéo dài 4 tuần nếu cần. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ngày chia 2 lần.
• Điều trị sau truyền tĩnh mạch để phòng xuất huyết tái phát: Uống 40 mg mỗi ngày một lần trong 4 tuần.
• Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu 40 mg x 2 lần/ngày, điều chỉnh liều theo đáp ứng, có thể lên đến 240 mg/ngày chia 2 lần.

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Liều dùng tương tự người lớn.

Đối tượng đặc biệt:

• Suy gan nặng: không dùng quá 20 mg/ngày.
• Suy thận, người cao tuổi: không cần giảm liều.

Cách sử dụng

• Uống nguyên viên với nước, không nghiền nát hoặc nhai.
• Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.
• Có thể phối hợp với thuốc kháng acid để giảm triệu chứng đau nếu cần.
• Không thích hợp cho người khó nuốt; nên chọn dạng bào chế khác phù hợp.

Tác dụng phụ 

Thường gặp (≥ 1/100):

• Đau đầu
• Buồn nôn, nôn
• Đau bụng
• Tiêu chảy

Các tác dụng không mong muốn khác: Hiếm gặp các phản ứng dị ứng, phát ban, mệt mỏi, chóng mặt, táo bón, khô miệng, viêm dạ dày…

Xử trí khi dùng quá liều

• Chưa có báo cáo cụ thể về quá liều nặng.
• Triệu chứng có thể gồm rối loạn tiêu hóa và suy nhược.
• Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Thẩm tách máu không hiệu quả do thuốc gắn nhiều vào protein huyết tương.
• Điều trị chủ yếu là hỗ trợ triệu chứng.
• Khi nghi ngờ quá liều, cần đến cơ sở y tế hoặc gọi cấp cứu 115.

Xử trí khi quên liều

• Uống ngay khi nhớ ra.
• Nếu gần đến liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên, không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý 

• Thuốc không dùng cho trẻ dưới 12 tuổi với dạng viên bao tan trong ruột này.
• Phụ nữ có thai và cho con bú cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng.
• Thận trọng khi dùng cùng thuốc khác chuyển hóa qua CYP2C19.
• Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

Chống chỉ định

Thuốc Jiracek không được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với esomeprazol hoặc các thuốc ức chế bơm proton khác, hoặc các dẫn chất thể benzimidazol, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời với thuốc nelfinavir.

Thận trọng khi sử dụng

• Loại trừ ung thư dạ dày: Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, cần loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che dấu triệu chứng, gây chậm trễ trong chẩn đoán.
• Bệnh gan, phụ nữ mang thai và cho con bú: Thận trọng khi dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan, phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
• Điều trị kéo dài: Bệnh nhân dùng thuốc kéo dài trên 1 năm cần được theo dõi sức khỏe thường xuyên.
• Tác dụng phụ khi dùng lâu:
  • Dùng kéo dài có thể gây viêm teo dạ dày hoặc tăng nguy cơ nhiễm trùng, đặc biệt là viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
  • Tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter.
  • Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile.
• Ảnh hưởng đến hấp thu vitamin B12: Thuốc làm giảm acid dịch vị dẫn đến giảm hấp thu vitamin B12, đặc biệt khi dùng kéo dài. Cần thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ thiếu hụt vitamin B12.
• Hạ magnesi huyết:
  • Hiếm gặp nhưng có thể xảy ra hạ magnesi huyết nặng khi dùng kéo dài ít nhất 3 tháng hoặc trên 1 năm.
  • Triệu chứng gồm mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt, rối loạn nhịp tim có thể bị bỏ qua.
  • Cần kiểm tra nồng độ magnesi huyết định kỳ ở bệnh nhân dùng lâu dài, đặc biệt khi phối hợp với digoxin hoặc thuốc lợi tiểu.
• Nguy cơ gãy xương:
  • Dùng liều cao và kéo dài (≥ 1 năm) có thể tăng nguy cơ gãy xương chậu, cổ tay hoặc cột sống do loãng xương.
  • Bệnh nhân có nguy cơ cao cần bổ sung calci và vitamin D, đánh giá và theo dõi tình trạng xương.
• Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE):
  • Có liên quan đến một số trường hợp SCLE, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc ánh nắng.
  • Nếu xuất hiện tổn thương da hoặc đau khớp, cần gặp bác sĩ và cân nhắc ngưng thuốc.
  • Bệnh nhân từng bị SCLE khi dùng thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ tái phát với các thuốc cùng nhóm.
• Tá dược magnesi hydroxid:
  • Có thể gây nhuận tràng, dẫn đến tiêu chảy.
  • Thận trọng khi dùng cho người suy thận do nguy cơ tăng magnesi huyết.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Esomeprazol có thể gây ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc do một số tác dụng phụ như:

• Đau đầu, chóng mặt (ít gặp)
• Buồn ngủ
• Giảm thị lực (hiếm gặp)

Người sử dụng cần thận trọng khi tham gia các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc trên cao, lái xe hoặc vận hành máy móc.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Thời kỳ mang thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ về sự an toàn của esomeprazol trên người mang thai. Trên động vật, liều cao không gây độc cho thai. Chỉ dùng khi thật cần thiết và theo chỉ dẫn của bác sĩ.
• Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ esomeprazol có bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng omeprazol (thuốc cùng nhóm) có bài tiết vào sữa. Cần cân nhắc giữa lợi ích của mẹ và nguy cơ có thể cho bé, có thể cần ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

• Chống chỉ định và cảnh báo tương tác:
  • Không dùng đồng thời với nelfinavir.
  • Không khuyến cáo dùng đồng thời với atazanavir; nếu bắt buộc, cần theo dõi sát và điều chỉnh liều.
  • Không khuyến cáo dùng cùng clopidogrel do giảm tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
• Ảnh hưởng của esomeprazol đến các thuốc khác:
  • Là chất ức chế CYP2C19, có thể làm tăng nồng độ các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, phenytoin, tacrolimus, cilostazol.
  • Có thể làm giảm hấp thu thuốc phụ thuộc pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol, erlotinib, nhưng tăng hấp thu digoxin.
  • Tăng nồng độ methotrexat, cần cân nhắc ngưng esomeprazol khi dùng methotrexat liều cao.
  • Tăng INR khi phối hợp với warfarin, cần theo dõi cẩn thận.
• Ảnh hưởng của các thuốc khác đến esomeprazol: Thuốc cảm ứng CYP2C19 và CYP3A4 như rifampin có thể làm giảm nồng độ esomeprazol.
• Các thuốc không tương tác: Amoxicillin, quinidin, naproxen, rofecoxib không bị ảnh hưởng về dược động học khi dùng cùng esomeprazol.

Nhà sản xuất

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM ĐẠT VI PHÚ (DAVIPHARM)

Nước sản xuất

Việt Nam

Xuất xứ thương hiệu 

Việt Nam

Số đăng ký

893110661024