Thuốc Maxxprolol 2.5 điều trị tăng huyết áp, suy tim, đau thắt ngực (Hộp 10 vỉ x 10 viên)

Thành phần

• Bisoprolol fumarat 2,5 mg/viên
  Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Tác dụng – Chỉ định của thuốc Maxxprolol 2.5 điều trị tăng huyết áp, suy tim, đau thắt ngực 

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định có giảm chức năng tâm thu thất trái (phối hợp ACEI, lợi tiểu, glycosid tim khi cần).

Liều dùng

• Tăng huyết áp, đau thắt ngực: Khởi đầu 5 mg/ngày, duy trì 10 mg/ngày, tối đa 20 mg/ngày.
• Suy tim mạn ổn định: Khởi đầu 1,25 mg/ngày, tăng liều từng bước đến tối đa 10 mg/ngày.
• Người suy thận nặng: Không quá 10 mg/ngày.
• Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng.
• Không ngưng thuốc đột ngột.

Cách dùng

Uống 1 lần/ngày vào buổi sáng, có thể cùng thức ăn. Nuốt nguyên viên với nước, không nhai.

Chống chỉ định

• Suy tim cấp, choáng tim.
• Blốc nhĩ thất độ II–III, hội chứng suy nút xoang.
• Nhịp tim chậm (<60 lần/phút), hạ huyết áp nặng.
• Hen phế quản nặng, COPD nặng.
• U tủy thượng thận chưa điều trị, nhiễm toan chuyển hóa.
• Quá mẫn với bisoprolol.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Chậm nhịp tim, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi, buồn nôn.
• Ít gặp: Co thắt phế quản, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ.
• Hiếm gặp: Ngất, phát ban, viêm gan, ác mộng, ảo giác.
• Rất hiếm: Viêm kết mạc, tăng men gan, triglycerid.

Tương tác thuốc

• Không được phối hợp bisoprolol fumarat với các thuốc chẹn beta khác.
• Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang dùng các thuốc làm suy giảm catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác động chẹn beta-adrenergic tăng thêm của bisoprolol fumarat có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm.
• Trên những bệnh nhân đang điều trị đồng thời với clonidin, nếu ngưng điều trị thì nên ngưng bisoprolol trong nhiều ngày trước khi ngưng clonidin.
• Nên thận trọng khi dùng đồng thời bisoprolol với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế dẫn truyền nhĩ thất, như các thuốc đối kháng canxi (đặc biệt thuộc nhóm phenylalkylamin [verapamil] và benzothiazepin [diltiazem]) hoặc thuốc trị loạn nhịp như disopyramid.
• Các thuốc digitalis glycosid và chẹn beta đều làm chậm dẫn truyền nhĩ thất và giảm nhịp tim. Khi dùng đồng thời hai loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
• Dùng đồng thời với rifampicin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa của bisoprolol, dẫn đến rút ngắn thời gian bán thải của bisoprolol. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều đầu tiên.
• Các nghiên cứu về dược động học không ghi nhận các tương tác thuốc liên quan trên lâm sàng với các thuốc khác dùng đồng thời, kể cả thuốc lợi tiểu thiazid và cimetidin. Bisoprolol fumarat không tác động đến thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng liều ổn định warfarin.

Lưu ý và thận trọng

• Thận trọng ở bệnh nhân suy tim, bệnh mạch máu ngoại vi, hen phế quản, đái tháo đường, cường giáp.
• Không ngưng thuốc đột ngột.
• Theo dõi huyết áp, nhịp tim khi bắt đầu hoặc tăng liều.

Lưu ý sử dụng trên phụ nữ mang thai và bà mẹ cho con bú

• Thai kỳ: Không khuyến cáo, chỉ dùng khi thật cần thiết và phải theo dõi chặt chẽ.
• Cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.

Xử trí khi quá liều

• Triệu chứng: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim, co thắt phế quản, hạ đường huyết.
• Điều trị: Ngưng thuốc, điều trị triệu chứng (atropin, glucagon, truyền dịch, thuốc vận mạch…).

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Trong một nghiên cứu về bệnh mạch vành, các bệnh nhân dùng bisoprolol không bị suy giảm khả năng lái xe. Tuy nhiên, do các phản ứng với thuốc thay đổi khác nhau ở từng cá nhân, khả năng lái xe hay vận hành máy móc có thể bị suy giảm. Điều này cần được quan tâm đặc biệt khi bắt đầu điều trị bisoprolol và khi thay đổi thuốc cũng như uống chung với rượu.

Cơ chế tác dụng

Dược lực học

• Bisoprolol là một thuốc ức chế chọn lọc thụ thể beta₁-adrenergic không có hoạt tính kích thích nội tại và ồn định màng liên quan. Thuốc có ái lực thấp đối với thụ thể beta₂ của cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như các thụ thể beta₂ của các enzym điều hòa chuyển hóa.
• Vì vậy, nói chung bisoprolol không có ảnh hưởng lên sức cản đường hô hấp và các quá trình chuyển hóa qua trung gian beta). Tuy nhiên, tính chất chọn lọc trên tim không tuyệt đối, và ở những liều cao hơn (≥ 20 mg) bisoprolol fumarat cũng ức chế thụ thể betapadrenergic, chủ yếu trên cơ trơn phế quản và mạch máu. Như vậy cần dùng liều thấp nhất hiệu quả để duy trì tính chọn lọc trên tim.
• Bisoprolol không có hoạt tính giảm co bóp cơ tim (inotrope âm tính).
• Trong đợt điều trị cấp của bệnh nhân bị bệnh mạch vành không có suy tim mạn, bisoprolol làm giảm nhịp tìm và thể tích nhát bóp dẫn đến làm giảm phân suất tống máu và sự tiêu thụ oxy. Trong điều trị kéo dài sức cản ngoại vi tăng lúc ban đầu sẽ giảm.
• Bisoprolol ức chế đáp ứng đối với hoạt tính giao cảm adrenergic bằng cách ngăn chặn các thụ thể beta₁ ở tim. Điều này dẫn đến làm chậm nhịp tim và giảm co bóp vì vậy dẫn đến giảm tiêu thụ oxy ở cơ tim. Đây là tác dụng được mong đợi ở các bệnh nhân bị cơn đau thắt ngực và bệnh mạch vành tim. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của nó chưa được xác định hoàn chỉnh. Những yếu tổ liên quan có thể bao gồm: Giảm lưu lượng tim; Ức chế thận phóng thích renin; Giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não.

Dược động học

• Hấp thu: Hơn 90 % liều dùng bisoprolol bằng đường uống được hấp thu ở đường tiêu hóa. Sự hấp thu không phụ thuộc vào thức ăn. Tác động chuyển hóa qua gan lần đầu ≤ 10% do vậy sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 90%.
• Phân bố: Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Thanh thải toàn phần khoảng 15 l/giờ. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương 10-12 giờ cho tác dụng trong 24 giờ sau khi dùng liều một lần trong ngày.
• Chuyển hóa và thải trừ: Bisoprolol được đào thải ra khỏi cơ thể qua hai con đường thải trừ ngang nhau với 50% được chuyển hóa tại gan thành chất chuyển hóa không có hoạt tính và 50% thuốc không bị chuyển hóa đều được thải trừ qua thận. Vì sự thải trừ ở thận và gan diễn ra cùng mức độ nên nói chung không cần chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Dược động học của bisoprolol là tuyến tính và không phụ thuộc tuổi.
• Ở những bệnh nhân suy tim mạn tính (phân loại NYHA giai đoạn III) nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán hủy kéo dài so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định 64+21 ng/ml với liều 10 mg mỗi ngày và thời gian bán hủy là 17+5 giờ.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.

Quy cách đóng gói

Hộp 10 vỉ x 10 viên.

Hạn sử dụng

36 tháng.

Thông tin thêm

• SĐK: 893110057424
• Xuất xứ: Việt Nam
• Nhà sản xuất: AMPHARCO
• Phân phối bởi: Công ty Cổ phần Dược phẩm Ampharco U.S.A